Phlorizin 60-82-1 Složka pro řízení krevní glukózy

Phlorizin(CAS č V posledních letech si získal významnou pozornost jako rostlinná-účinná látka v rámci výzkumu řízení hladiny glukózy v krvi a metabolismu sacharidů. Jako funkční složka s dobře-definovaným mechanismem účinku vykazuje Phlorizin značný potenciál pro aplikace ve formulacích zaměřených na metabolické zdraví a rovnováhu glukózy v krvi.

Phlorizin, který se obvykle dodává jako bílý-až{1}}světle{2}}žlutý prášek, vykazuje vynikající kompatibilitu s formulací a je vhodný pro kapsle, tablety, granule a kompozitní produkty na podporu metabolismu. V praktických aplikacích je tato složka často začleňována do přípravků zaměřených na řízení hladiny glukózy v krvi, regulaci absorpce sacharidů a metabolickou rovnováhu. Může být také synergicky kombinován s funkčními složkami, jako je extrakt z listů moruše, extrakt z hořkého melounu, extrakt ze skořice nebo alfa{5}}kyselina lipoová, a vytvořit tak multi-mechanismus rostlinného-systému podpory glukózy v krvi.

PS: Tato stránka se zaměřuje nainformace o aplikaci produktu.

ProTechnický list produktu, klikněte prosím90% Phlorizin Powder HPLC testovací data.

Pro vzorová řešení a řešení dodavatelského řetězce klikněte prosímVzorek jablečného extraktu Phlorizin Factory.

Postavení Phlorizinu v oblasti glykemického managementu lze shrnout takto: "Průkopnický a srovnávací přírodní inhibitor SGLT pro regulaci krevní glukózy." Toto umístění je založeno na komplexním posouzení napříč třemi dimenzemi:

První dimenze: Průkopnický vědecký objev

Phlorizin je historicky první přírodní sloučenina, u které bylo zjištěno, že má inhibiční aktivitu na kotransportér sodíku -glukózy (SGLT). Z pohledu farmaceutického vývoje je Phlorizin „hlavní sloučeninou“ pro celou rodinu inhibitorů SGLT. Molekulární design v současnosti široce používaných inhibitorů SGLT2, jako je dapagliflozin, empagliflozin a kanagliflozin, všechny čerpají inspiraci z optimalizovaných modifikací struktury Phlorizinu.

Druhá dimenze: Jedinečné výhody v mechanismu působení

Základní hodnota Phlorizinu při řízení glykemie spočívá v jeho inhibičních vlastnostech s dvojím{0}}cílem. Výzkumná data naznačují, že glykosid kořenové kůry vykazuje přibližnou polovinu-maximální inhibiční koncentrace (IC50) 65 nM pro lidský SGLT2 a 400 nM pro SGLT1, což prokazuje přibližně šestinásobnou selektivitu pro SGLT2 oproti SGLT1. Tento farmakologický profil umožňuje florizinu současně cílit na přenašeč SGLT2 v renálních proximálních tubulech a přenašeč SGLT1 ve střevní sliznici, což má synergické hypoglykemické účinky inhibicí absorpce glukózy i reabsorpce. Ve srovnání se syntetickými inhibitory SGLT2 má florizin jako přírodní rostlinný extrakt následující odlišné konkurenční výhody:

• Za prvé, více{0}}složkové synergické efekty. Rostlinné extrakty často obsahují více strukturně podobných aktivních složek, které mohou vykazovat synergické interakce, poskytující komplexnější biologické účinky než jakákoli jednotlivá složka samotná. Florizinové extrakty typicky také obsahují stopová množství derivátů, jako je phloretin, které podobně mají určité biologické aktivity.
• Za druhé, vysoké přijetí spotřebitelů. V éře zvýšeného povědomí o zdraví se „přírodní původ“ stal klíčovým faktorem ovlivňujícím rozhodování spotřebitelů o nákupu. Phlorizin, extrahovaný z běžných rostlinných zdrojů, jako je kůra jabloní, je v souladu s očekáváním spotřebitelů ohledně „přírodních“ a „rostlinných-produktů“.

Třetí dimenze: vyhlídky trhu a vývojové trendy

Globální trh řízení hladiny glukózy v krvi se nadále rozrůstá, což je způsobeno faktory, jako je trvalý nárůst celosvětové prevalence diabetu, značná pre-diabetická populace a zvýšené povědomí o zdraví, které podporuje poptávku po preventivní zdravotní péči. Podle Mezinárodní diabetologické federace (IDF) mělo v roce 2021 na celém světě cukrovku přibližně 537 milionů dospělých, přičemž se předpokládá, že do roku 2030 vzroste na 643 milionů. Tato významná cílová populace vytváří významný tržní potenciál pro doplňky stravy zaměřené na řízení hladiny glukózy v krvi.

Podrobné vysvětlení mechanismu inhibice SGLT

Molekulární mechanismus, kterým florizin uplatňuje své účinky na regulaci hladiny glukózy v krvi -především zahrnuje kompetitivní inhibici kotransportéru sodíku-glukózy (SGLT). SGLT jsou třídou membránově vázaných -přenašečů odpovědných za řízení transportu glukózy přes buněčné membrány, využívající gradient koncentrace sodíkových iontů. V lidském těle byly identifikovány dva podtypy SGLT úzce spojené s regulací glukózy:

• SGLT1: Primárně distribuovaný v kartáčovém lemu sliznice tenkého střeva je zodpovědný za aktivní absorpci glukózy z potravy. Je také exprimován v segmentu S3 renálního proximálního tubulu, kde se podílí na reabsorpci glukózy. SGLT1 vykazuje vysokou afinitu ke glukóze, ale nízkou transportní kapacitu.
• SGLT2: Primárně je distribuován v segmentu S1 proximálního tubulu ledviny, odpovídá za přibližně 90 % filtrované reabsorpce glukózy a je klíčovým cílem pro udržení homeostázy glukózy v krvi. SGLT2 vykazuje relativně nízkou afinitu ke glukóze, ale má podstatnou transportní kapacitu.

Phlorizin se kompetitivně váže na glukózové -místo vázání proteinů SGLT, čímž blokuje transmembránový transport glukózy. Jeho molekulární struktura obsahuje glukózovou část, která vysoce odpovídá kapse rozpoznávající substrát SGLT, což umožňuje vysoce účinnou kompetitivní inhibici.

Údaje o aktivitě inhibice

Několik studií kvantifikovalo inhibiční aktivitu Phlorizinu proti SGLT1 a SGLT2:

Vícerozměrné mechanismy hypoglykemických účinků

Regulace glukózy v krvi Phlorizinu přesahuje inhibici SGLT a zahrnuje následující synergické mechanismy:

• Zvýšená renální exkrece glukózy: Inhibicí tubulárního SGLT2 snižuje florizin práh renální reabsorpce glukózy a usnadňuje tak vylučování filtrované glukózy močí. Tento účinek funguje nezávisle na sekreci inzulinu, a tak si zachovává hypoglykemickou účinnost i ve stavech rezistentních na inzulin- typických pro diabetes 2. typu.
• Zpožděná střevní absorpce glukózy: Inhibicí střevního SGLT1 zpomaluje Phlorizin rychlost absorpce dietní glukózy, snižuje postprandiální hladiny glukózy v krvi a zlepšuje postprandiální hyperglykémii.
• Zlepšená citlivost na inzulín: Studie na zvířatech naznačují, že léčba florizinem koriguje hyperglykémii u diabetických potkanů ​​a obnovuje citlivost periferních tkání na inzulín. Tento účinek pravděpodobně zahrnuje více mechanismů, včetně snížené glukotoxicity a zlepšeného metabolismu lipidů.
• -Ochrana buněk: Dlouhodobá hyperglykémie má toxické účinky na pankreatické -buňky. Snížením hladiny glukózy v krvi Phlorizin nepřímo zmírňuje glukózovou toxicitou -indukované -poškození buněk, a tím podporuje dlouhodobé- udržení funkce slinivky.

Oblasti použití doplňků stravy

Aplikace geniposidu v sektoru doplňků stravy se primárně zaměřuje na následující oblasti:

1. Produkty pro řízení hladiny glukózy v krvi

Jako složka regulující hladinu glukózy v krvi- lze Phlorizin využít v následujících podkategoriích:

• Složení pro vyrovnávání hladiny glukózy v krvi: V kombinaci s dalšími složkami regulujícími hladinu glukózy v krvi-, jako je chrom, kyselina alfa-lipoová a extrakt ze skořice, vytváří více-složkové produkty pro řízení hladiny glukózy v krvi.
• Produkty na podporu diabetu: Slouží jako výživové doplňky pro zásahy do životního stylu u diagnostikované populace diabetiků.
• Pre-diabetické intervenční produkty: Poskytování preventivní nutriční podpory pro pod-nezdravé populace, které vykazují abnormální hladiny glukózy v krvi, ale nesplňují diagnostická kritéria pro diabetes.

2. Produkty pro regulaci hmotnosti

Podporou vylučování glukózy močí florizin teoreticky napomáhá regulaci hmotnosti prostřednictvím zvýšeného energetického výdeje. Ve formulacích doplňků stravy pro kontrolu hmotnosti může Phlorizin fungovat jako synergická složka vedle složek, jako je extrakt ze zeleného čaje, garcinia cambogia a konjugovaná kyselina linolová.

3. Antioxidanty a produkty proti-stárnutí

Jako polyfenolová sloučenina vykazuje Phlorizin antioxidační aktivitu. V odvětvích kosmetiky a ústní kosmetiky se zkoumá, zda by Phlorizin mohl být zahrnut do formulací produktů proti stárnutí-.

Dávkové formy produktu

Běžné dávkové formy pro doplňky stravy zahrnují tablety, kapsle, prášky a tekutiny. S ohledem na fyzikálně-chemické vlastnosti Phlorizinu je vhodnost každé formy analyzována následovně:

1. Kapsle

Kapsle jsou preferovanou dávkovou formou pro surovinu Phlorizin z následujících důvodů:

• Maskování chuti: Phlorizin má určitou hořkost; obal kapsle účinně chrání před nepříjemnou chutí.
• Ochranné vlastnosti: Obal tobolky chrání účinnou látku před působením světla a vzduchu, čímž zvyšuje stabilitu.
• Přesnost dávky: Usnadňuje standardizované dávkování.
• Vysoká akceptace spotřebitelů: Kapsle představují jednu z nejrozšířenějších dávkových forem na trhu s doplňky stravy.
• Doporučená specifikace: Každá tobolka obsahuje 50-200 mg Phlorizinu s flexibilním nastavením na základě cílové demografické skupiny a designu složení.

2. Tablety

Tablety jsou stejně vhodné pro Phlorizin, nabízejí nižší náklady a vyšší efektivitu výroby.

Poznámka: Proces lisování může generovat teplo, což vyžaduje posouzení jeho dopadu na stabilitu přísady. Filmový povlak může být zvažován pro zvýšení stability a zlepšení vzhledu.

3. Prášek

Práškové formulace usnadňují flexibilní úpravu dávkování a mohou být smíchány s jinými práškovými přísadami za účelem vytvoření sáčků nebo pevných nápojů. Upozornění: Hořkost Phlorizinu může ovlivnit chutnost; by měly být přidány ochucovadla nebo maskovací sloučeniny. Prášky jsou citlivější na vlhkost a vystavení světlu, což vyžaduje vyšší standardy balení.

Doporučení pro návrh složení

Vzhledem k mechanismu účinku Phlorizinu a charakteristikám biologické dostupnosti by se při návrhu formulace měly zohlednit následující faktory:

V současné době zůstává komerční aplikace florizinu v sektoru doplňků stravy ve stádiu zrodu. Průzkum trhu ukazuje, že florizin jako „legitimní a udržitelná složka“ v současnosti trpí „nedostatečným výkonem na trhu“ a „nedostatečným uznáním“. Tato situace na jedné straně odráží neadekvátní propagaci trhu a na druhé straně současně znamená značný nevyužitý potenciál rozvoje trhu.

Srovnávací analýza klíčových konkurentů

1. Fyzikálně-chemická stabilita

Jako polyfenolová glykosidová sloučenina je stabilita florizinu ovlivněna mnoha faktory:

• Stabilita světla

Phlorizin vykazuje citlivost na vystavení světlu. Dlouhodobé vystavení ultrafialovému nebo viditelnému světlu může vyvolat fotodegradaci, což vede ke snížení obsahu a barevných změn. V důsledku toho musí být zavedena opatření na ochranu proti světlu-pro skladování surovin i balení hotových produktů.

• Tepelná stabilita

Phlorizin vykazuje relativní stabilitu při okolních teplotách, ale může podléhat degradaci nebo strukturální transformaci za podmínek zvýšeného tepla. Při výrobě je třeba se vyvarovat dlouhodobého zpracování při vysoké teplotě; doporučuje se udržovat procesní teploty pod 60 stupňů.

• Stabilita pH

Phlorizin zůstává relativně stabilní v kyselém až neutrálním prostředí (pH 4–7). Za silně alkalických podmínek však snadno podléhá hydrolýze za vzniku floretinu a glukózy. Návrh formulace by se proto měl vyhýbat přímé kombinaci se silně alkalickými složkami.

• Oxidační stabilita

Molekuly florizinu obsahují více fenolických hydroxylových skupin, které vykazují redukční vlastnosti, které mohou podléhat oxidaci. Skladování vyžaduje vzduchotěsné uzavření k izolaci od kyslíku; může být zváženo přidání antioxidantů pro ochranu.

2. Doporučení pro skladování

V souladu s technickými specifikacemi poskytnutými dodavatelem suroviny jsou doporučené podmínky skladování pro Phlorizin následující:

• Teplota: Skladujte na chladném a suchém místě. Pro dlouhodobé-skladování se doporučuje -20 stupňů.
• Vlhkost: Udržujte relativní vlhkost pod 60 %.
• Vystavení světlu: Uchovávejte mimo dosah světla v tmavých nádobách nebo neprůhledných obalech.
• Nádoba: Používejte uzavřené nádoby. Doporučují se sáčky z hliníkové fólie nebo dvojité{1}}uzavřené sáčky.

3. Nekompatibility

Následující potenciální nekompatibility vyžadují pozornost při vývoji formulace:

• Alkalické složky: Vyhněte se přímé kombinaci se silně alkalickými látkami, jako je hydrogenuhličitan sodný nebo uhličitan sodný
• Kovové ionty: Polyfenolické sloučeniny mohou tvořit komplexy s kovovými ionty, což může potenciálně ovlivnit absorpci
• Enzymatické složky: Phlorizin může být hydrolyzován střevní -glukosidázou; Návrh formulace by s tím měl počítat.

Nejsme jen dodavatelem vysoce-kvalitních surovin Phloretin, ale také důvěryhodným partnerem na vaší cestě vývoje produktů. Díky letité specializaci v oblasti rostlinných extraktů máme impozantní schopnosti a vynikající pověst.

Milníky společnosti

Naše společnost byla založena v roce 2006 a specializuje se na výzkum, vývoj a výrobu přírodních účinných látek. V roce 2007 jsme investovali do zřízení moderní, nezávislé továrny o rozloze více než 6 900 metrů čtverečních, integrující výzkum a vývoj, výrobu a kontrolu kvality pod jednu střechu. V roce 2008 jsme získali naši první certifikaci systému managementu jakosti ISO 9001, což znamená novou úroveň dokonalosti řízení. Dnes jsme držiteli označení „National High-Tech Enterprise“, vlastníme několik patentů na vynálezy a sloužíme stovkám renomovaných světových kosmetických značek.

[Chcete-li se dozvědět více o naší cestě, klikněte sem a navštivte naše "Historie vývoje" stránka]

 

 

 

 

Špičkové{0}}výzkumné a vývojové a výrobní zařízení

Výzkumné centrum: V našem technickém centru se sídlem v Xi'anu-se nacházejí specializované laboratoře vybavené pokročilými analytickými a výzkumnými a vývojovými přístroji, včetně vysoce-výkonné kapalinové chromatografie (HPLC), plynové chromatografie (GC), kapalinové chromatografie-hmotnostní spektrometrie (LC-MS) a Fourierovy transformace Infračervené technologie.

Výrobní prostředí: Naše výrobní zařízení jsou navržena a řízena v přísném souladu s normami GMP a mají čtyři nezávislé výrobní linky, které zajišťují čisté, kontrolované a efektivní procesy.

[Chcete-li prozkoumat naše inovační schopnosti, klikněte sem a navštivte naše 'Výzkum, vývoj a inovace' stránka]

Přísný systém kontroly kvality

Garantujeme, že každá šarže Phloretinu prochází přísným a komplexním testováním.

Čistota: Stanovena pomocí HPLC analýzy, zajišťující obsah větší nebo rovný 90 %.

Zbytková rozpouštědla: Při přísném dodržování pokynů jsou zbytky rozpouštědel udržovány hluboko pod bezpečnostními prahy.

Těžké kovy: Olovo, arsen, rtuť, kadmium a další těžké kovy splňují nejpřísnější mezinárodní standardy (méně než nebo rovno 10 ppm). Mikroorganismy: Celkový počet na plotně menší nebo roven 1000 cfu/g, kvasinky a plísně menší nebo roven 100 cfu/g.

Autoritativní certifikace

Jsme držiteli certifikátu systému managementu jakosti ISO 9001, který zajišťuje standardizované procesy a spokojenost zákazníků. Jsme držiteli certifikátů ISO 22000, SC, Kosher a Halal, což dokazuje, že naše výrobní prostředí a provozní standardy splňují mezinárodní standardy.

[Chcete-li zobrazit naše úplné portfolio certifikací, klikněte sem a navštivte naše 'Osvědčení' stránka]

Odkaz
[1]W. Blaschek. "Přírodní produkty jako sloučeniny olova pro inhibitory kotransportéru sodné glukózy (SGLT)." Planta Médica (2017).
[2]Luclano Rossetti, Douglas Smith a kol. "Korekce hyperglykémie florizinem normalizuje citlivost tkání na inzulín u diabetických potkanů." The Journal of Clinical Investigation (1987).
[3]A. Oku, K., Ueta a kol. "T-1095, inhibitor renálních kotransportérů Na+-glukózy, může poskytnout nový přístup k léčbě diabetu." Diabetes (1999).
[4]EM Wright, D. Loo a kol. "Biologie lidských přenašečů sodíkové glukózy." Fyziologické přehledy (2011).
[5]E. Makarova, P. Górnaś a kol. "Akutní anti-hyperglykemické účinky přípravku z nezralého jablka obsahujícího florizin u zdravých dobrovolníků: předběžná studie." Journal of the science of food and Agriculture (2015).
[6]P. Hilt, A. Schieber a kol. "Detekce floridzinu v jahodách (Fragaria x ananassa Duch.) pomocí HPLC-PDA-MS/MS a NMR spektroskopie." Časopis zemědělské a potravinářské chemie (2003).
[7]C. Gosch, H. Halbwirth a kol. "Phloridzin: biosyntéza, distribuce a fyziologický význam v rostlinách." Fytochemie (2010).
[8]M. Najafian, MZ Jahromi a kol. "Phloridzin snižuje hladinu glukózy v krvi a zlepšuje metabolismus lipidů u krys s cukrovkou vyvolanou streptozotocinem-." Zprávy o molekulární biologii (2011).
[9]M. Anastassiadou, Alba Brancato a kol. "Model příjmu reziduí pesticidů‐ EFSA PRIMo revize 3.1." Podpůrné publikace EFSA (2019).
[10]Alba Brancato, D. Brocca a kol. "Použití modelu příjmu reziduí pesticidů EFSA (EFSA PRIMo, revize 3)." Věstník EFSA (2018).